Abi Tele2-st, tariifid, küsimused

Ravim on saadaval ainult retsepti alusel!

Üledoosi korral mõjub aine mürgina!

Farmakoloogiline rühm: ;
Mõju retseptoritele: M1, M2, M3, M4 ja M5 tüüpi muskariini atsetüülkoliini retseptorid
Süstemaatiline (IUPAC) nimetus: (RS) - (8-metüül-8-asabitsüklookt-3-üül)-3-hüdroksü-2-fenüülpropanoaat
Kaubanimed: Atropen
Juriidiline staatus: saadaval ainult retsepti alusel
Kasutamine: suukaudselt, intravenoosselt, intramuskulaarselt, rektaalselt
Biosaadavus: 25%
Metabolism: 50% hüdrolüüsitud troopiliseks happeks
Poolväärtusaeg: 2 tundi
Eritumine: 50% eritub muutumatul kujul uriiniga
Valem: C17H23NO3
Mol. kaal: 289.369

Atropiin on looduslikult esinev tropaani alkaloid, mida ekstraheeritakse (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) ja teistest perekonna taimedest. Atropiin on nende taimede sekundaarne metaboliit ja toimib laia toimespektriga ravimina. Atropiin neutraliseerib näärmete aktiivsust, mida nimetatakse "puhkamiseks ja seedimiseks", mida reguleerib parasümpaatiline närvisüsteem. See on tingitud asjaolust, et Atropiin on muskariini atsetüülkoliini retseptorite konkureeriv antagonist (atsetüülkoliin on parasümpaatilise närvisüsteemi peamine neurotransmitter). Atropiin põhjustab pupillide laienemist, südame löögisageduse tõusu, samuti vähendab süljeeritust ja teiste eritiste aktiivsust. Atropiin on Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite nimekirjas.

Tegevuse kirjeldus

Atropiin on looduslik tropaani alkaloid, hüotsüaniini ratseemiline vorm, mida leidub öövihmaliste sugukonda (Solanaceae) kuuluvates taimedes. Atropiin on konkureeriv, selektiivne postganglioniliste kolinergiliste retseptorite M1 ja M2 antagonist, inhibeerides atsetüülkoliini toimet. Selle toime saab osaliselt taastada, kasutades AChE inhibiitorit. See mõjutab elundite muskariini retseptoreid, blokeerides need järgmises järjestuses: bronhid, süda, silmamunad, seedetrakti ja kuseteede silelihased; mõjutab mao sekretsiooni kõige vähem. Atropiini toime inimorganismile on mitmesuunaline ja hõlmab olenevalt sihtorganist - hingamisteed: silelihaste lõdvestumine, mille tulemusena suureneb bronhide valendik, väheneb limaeritus; süda: põhjustab südame löögisageduse ja südame väljundi tõusu ning mõjutab ka südame sinoatriaalset sõlme (vähemal määral atrioventrikulaarset sõlme), kiirendades sõlmede juhtivust ja lühendades PQ intervalli. Atropiini mõju südamele on tugevam kõrge vagaalse toonusega noortel; Eakatel, väikelastel, mustanahalistel ning suhkurtõve ja ureemilise neuropaatiaga patsientidel põhjustab atropiin vähem kliinilisi toimeid. Atropiin mõjutab seedekulglat: põhjustab seedetrakti lihaste siledate seinte toonuse langust, nõrgestab soolemotoorikat, vähendades maomahla eritumist ja maosisu kuhjumist ning omab oksendamisvastast toimet; kuseteede süsteem: vähendab kusejuhi ja põie seinte silelihaste toonust; eksokriinnäärmed: vähendab pisarate, higi, sülje, lima ja seedeensüümide eritumist; silmamuna: müdriaas ja tsiliaarse lihase halvatus. Atropiin ei mõjuta nikotiini retseptoreid. Sellel on nõrk valuvaigistav toime. Suurendab ainevahetust. Suukaudsel manustamisel imendub hästi. Intravenoossel manustamisel hakkab see toimima kohe, sissehingamisel - 3–5 minuti jooksul, intramuskulaarsel manustamisel - mõnest minutist kuni poole tunnini. Pärast konjunktiivikotti süstimist tekib müdriaas 30 minuti jooksul ja püsib 8-14 päeva ning akommodatsioonihalvatus tekib ligikaudu 2 tunni pärast ja kestab ligikaudu 5 päeva. Poolväärtusaeg on vahemikus 3 tundi (täiskasvanutel) kuni 10 tundi (lapsed ja eakad). Atropiin seondub 25-50% ulatuses plasmavalkudega, tungib ajuvereringesse, platsenta kaudu ja rinnapiima. 30-50% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu, 50% inaktiivsete metaboliitide kujul läbi maksa; ülejäänu hävitatakse ensümaatiliselt.

Nimi

Belladonna sai oma nime (bella donna, itaalia keelest tõlkes "ilus naine") tänu sellele, et vanasti kasutati seda silmapupillide laiendamiseks, mida peeti kauniks kosmeetiliseks efektiks. Nimi Atropine ja Belladonna perekonna nimi pärinevad Atropa nimest, kes on üks kolmest saatusejumalannast moirast, kes kreeka mütoloogia järgi oskasid valida inimese surma viisi.

Meditsiiniline kasutamine

Atropiin on M1, M2, M3, M4 ja M5 tüüpi muskariini atsetüülkoliini retseptorite konkureeriv antagonist. See on klassifitseeritud antikolinergilisteks ravimiteks. Toimides mitteselektiivse muskariinse atsetüülkolinergilise antagonistina, suurendab atropiin siinussõlme väljundit ja juhtivust läbi südame atrioventrikulaarse sõlme (AV), antagoniseerides vagusnärvi, blokeerides atsetüülkoliini retseptorite kohti ja vähendades bronhide sekretsiooni.

Oftalmiline kasutamine

Atropiini kasutatakse paikselt tsüklopleegia akommodatsioonirefleksi ajutiseks halvamiseks ja müdriatikumina pupillide laiendamiseks. Atropiin laguneb aeglaselt, tavaliselt 7–14 päeva jooksul, seega kasutatakse seda tavaliselt terapeutilise müdriatikumina, samas kui (lühema toimeajaga kolinergiline antagonist) või (α-adrenergiline agonist) kasutatakse eelistatavamalt oftalmoloogilistes uuringutes. Atropiin põhjustab pupilli laienemist, blokeerides ümmarguse pupilli sulgurlihase kontraktsiooni, mida tavaliselt stimuleerib atsetüülkoliini vabanemine, soodustades radiaalse lihase kontraktsiooni, mis tõmbub kokku ja laiendab pupilli. Atropiin põhjustab tsiliaarsete lihaste halvamise kaudu tsüklopleegiat, mille toime pärsib akommodatsiooni, mis tagab lastel täpse refraktsiooni ja leevendab iridotsükliidiga kaasnevat valu. Atropiini võib kasutada tsiliaarkeha blokaadist põhjustatud glaukoomi (pahaloomuline glaukoom) raviks. Atropiin on vastunäidustatud patsientidele, kellel on eelsoodumus glaukoomi tekkeks. Atropiini võib määrata silmamuna vigastustega patsientidele.

Reanimatsioon

Süstitavat atropiini kasutatakse bradükardia (äärmiselt madal südame löögisagedus) raviks. Atropiin blokeerib vagusnärvi, mis on osa südame parasümpaatilisest süsteemist ja mille põhitegevuseks on südame löögisageduse alandamine. Seega on selle põhiülesanne selles veenis südame löögisageduse suurendamine. Atropiin lisati rahvusvahelistesse elustamisjuhistesse asüstoolia ja elektromehaanilise dissotsiatsiooniga seotud südameseiskumise korral, kuid eemaldati 2010. aastal tõendite puudumise tõttu. Sümptomaatilise bradükardia raviks on ravimi tavaline annus 0,5...1 mg intravenoosselt, mida võib korrata iga 3...5 minuti järel, kuni saavutatakse koguannus 3 mg (maksimaalselt 0,04 mg/kg). Atropiini kasutatakse ka 1. tüüpi Mobitzi teise astme südameblokaadi (Wenckebachi blokaadi) raviks, samuti kõrge Purkinje rütmi või haru atrioventrikulaarse sõlme rütmiga kolmanda astme südameblokaadi raviks. Ravim ei ole üldiselt efektiivne Mobitzi tüüpi 2 teise astme südameblokaadi ja madala Purkinje rütmi või ventrikulaarsete enneaegsete löökidega kolmanda astme südameblokaadi raviks. Parasümpaatilise närvisüsteemi üks peamisi toimeid on M2-muskariiniretseptori stimuleerimine südames, kuid atropiin pärsib seda toimet.

Sekretsioonid ja bronhospasmid

Atropiini toime parasümpaatilisele närvisüsteemile pärsib sülje- ja limaskestade näärmeid. Samuti võib ravim pärssida higistamist sümpaatilise närvisüsteemi kaudu. Seda võib kasutada liighigistamise ravis ja see võib ära hoida surevate patsientide suremust. Kuigi atropiini ei ole ametlikult heaks kiidetud ühelgi neist kasutusviisidest, on seda meditsiinipraktikas nendel eesmärkidel aktiivselt kasutatud.

Orgaanilise fosfaadi mürgistuse ravi

Atropiin ei ole elujõuline vastumürk fosfororgaanilise mürgistuse korral. Kuna aga atropiin blokeerib atsetüülkoliini toimet muskariiniretseptoritele, kasutatakse seda ka orgaaniliste fosfaat-insektitsiidide ja närvigaaside, nagu tabun (GA), sariin (GB), somaan (GD) ja VX, põhjustatud mürgistuse raviks. Keemilise mürgituse ohus võitlejad süstivad sageli reielihastesse atropiini ja obidoksiimi. Atropiini kasutatakse sageli koos pralidoksiimkloriidiga. Atropiini kasutatakse SLUDGE sündroomi sümptomite (süljeeritus, pisaravool, urineerimine, higistamine, suurenenud seedetrakti motoorika, oksendamine) raviks, mis on põhjustatud organofosfaadi mürgistusest või DUMBBELSSist (kõhulahtisus, urineerimine, mioos, bradükardia, bronhospasm, agitatsioon, urineerimine, urineerimine, urineerimine, oksendamine). ja higistamine). Mõned närvimürgid ründavad ja hävitavad atsetüülkoliinesteraasi fosforüülimise teel, suurendades atsetüülkoliini toimet. Pralidoksiimi (2-PAM) kasutatakse fosfororgaanilise mürgistuse korral, kuna see on võimeline seda fosforüülimist lagundama. Atropiini saab kasutada toksilisuse mõju vähendamiseks, kuna see blokeerib muskariini atsetüülkoliini retseptoreid, mida atsetüülkoliini liigne kogunemine muidu üle stimuleerib.

Optiline karistus

Refraktiivse ja akommodatiivse amblüoopia korral, kui oklusioonimeetod ei sobi, kasutatakse mõnikord atropiini terve silma hägususe tekitamiseks.

Atropiini ja üleannustamise kõrvaltoimed

Atropiini kõrvaltoimete hulka kuuluvad ventrikulaarne fibrillatsioon, supraventrikulaarne või ventrikulaarne tahhükardia, pearinglus, iiveldus, nägemise hägustumine, tasakaalukaotus, pupillide laienemine, valgusfoobia, suukuivus ja potentsiaalselt äärmuslik agitatsioon, dissotsiatiivsed hallutsinatsioonid ja agitatsioon, eriti eakatel inimestel. Viimased toimed on tingitud asjaolust, et Atropiin suudab läbida hematoentsefaalbarjääri. Atropiini hallutsinogeensete omaduste tõttu on mõned inimesed seda ravimit kasutanud meelelahutuseks, kuigi sellised kogemused on potentsiaalselt ohtlikud ja sageli ebameeldivad. Üleannustamise korral toimib Atropiin mürgina. Atropiini kombineeritakse mõnikord potentsiaalselt sõltuvust tekitavate ravimitega, eriti diarröavastaste opioidsete ravimitega, nagu difenoksülaat või difenoksiin, mille puhul võib Atropiini sekretsiooni vähendavat toimet kasutada ka kõhulahtisuse sümptomite vastu võitlemiseks. Kuigi Atropiini kasutatakse hädaolukordades bradükardia (aeglane südame löögisagedus) raviks, võib see väga väikestes annustes manustamisel põhjustada südame löögisageduse paradoksaalset aeglustumist, mis on ilmselt tingitud kesknärvisüsteemile avaldatavast mõjust. Atropiinil puudub toime annustes 10–20 mg inimese kohta. Ravimi poolsurmav annus on 453 mg inimese kohta (suukaudne). Atropiini vastumürk on või. Atropiini üledoosi füsioloogiliste ilmingute kirjeldamiseks kasutatav tuntud mnemoloog on järgmine: "kuum kui jänes, pime nagu nahkhiir, kuiv kui luu, punane kui peet ja hull kui hiir". , kuiv kui kont, punane nagu peet ja hull kui kübarsepp"). Need seosed peegeldavad spetsiifilisi muutusi soojuses, naha kuivust koos vähenenud higistamisega, nägemise hägustumist, higistamise/pisaratuse vähenemist, veresoonte laienemist ja mõju kesknärvisüsteemi 4. ja 5. tüüpi muskariiniretseptoritele. Neid sümptomeid nimetatakse antikolinergilisteks toksidroomideks ja neid võib põhjustada ka teiste antikolinergilise toimega ravimite, näiteks antipsühhootiliste ravimite kasutamine.

Keemia ja farmakoloogia

Atropiin on d-hüostsüamiini ja l-hüostsüamiini ratseemiline segu, mille füsioloogilised toimed on enamasti seotud l-hüostsüamiiniga. Selle farmakoloogiline toime tuleneb seondumisest muskariini atsetüülkoliini retseptoritega. Atropiin on antimuskariinne ravim. Märkimisväärne atropiini tase kesknärvisüsteemis saavutatakse 30 minuti - 1 tunni jooksul. Atropiin eritub verest kiiresti, poolväärtusajaga umbes 2 tundi. Umbes 60% ravimist eritub muutumatul kujul uriiniga, suurem osa ülejäänut sisaldub uriinis hüdrolüüsi ja konjugatsiooni produktidena. Ravimi toime iirisele ja ripslihasele võib kesta kauem kui 72 tundi. Kõige levinum meditsiinis kasutatav atropiiniühend on atropiinsulfaat (monohüdraat) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, täiskeemiline nimetus 1α H, 5α H-tropaan-3-ool α (±)-tropaat (ester), sulfaatmonohüdraat. Vagus (parasümpaatilised) närvid innerveerivad atsetüülkoliini (ACh), mis vabaneb peamise edastajana südamesse. ACh seondub muskariiniretseptoritega (M2), mida leidub peamiselt siinus- ja atrioventrikulaarseid sõlme sisaldavatel rakkudel. Muskariini retseptorid on seotud Gi valguga, seega vähendab vagaalne aktivatsioon cAMP-d. Gi valgu aktiveerimine viib ka Kachi kanalite aktiveerumiseni, mis suurendab kaaliumi väljavoolu ja hüperpolariseerib rakke. Vagusnärvi aktiivsuse suurenemine SA-sõlme suhtes vähendab siinusrakkude pulsatsioonisagedust, vähendades südamestimulaatori potentsiaalikoefitsienti (aktsioonipotentsiaali 4. faas); see vähendab südame löögisagedust (negatiivne kronotroopia). 4. faasi koefitsiendi muutus toimub kaaliumi- ja α voolude muutuste, aga ka siinuse voolu eest vastutava aeglaselt sissetuleva naatriumivoolu (If) tagajärjel. Rakku hüperpolariseerides suurendab vagusnärvi aktiveerumine raku pulseerimissageduse läve, mis aitab pulseerimissagedust vähendada. Sarnased elektrofüsioloogilised toimed ilmnevad ka AV-sõlmes, kuid selles koes väljenduvad need muutused impulsside läbimise kiiruse vähenemisena AV-sõlme kaudu (negatiivne dromotroopia). Puhkeseisundis on südamel suurem vagaalne toon, mis põhjustab puhkeoleku pulsisageduse vähenemise. Samuti esineb teatav vagusnärvi innervatsioon ripslihasele ja palju vähemal määral ka vatsakese lihasele. Vagusnärvi aktiveerumine toob kaasa kodade kontraktsiooni (inotroopia) kerge vähenemise ja isegi vatsakeste kontraktsiooni vähenemise. Muskariini retseptori antagonistid seonduvad muskariini retseptoritega, takistades seeläbi ACh seondumist retseptoriga ja aktiveerides selle. Blokeerides ACh toimet, blokeerivad muskariiniretseptori antagonistid väga tõhusalt vagusnärvi toimet südamele. Seega suurendavad nad südame löögisagedust ja juhtivuse kiirust.

Lugu

Neljandal sajandil eKr kirjeldas Theophrastus mandrakke kui haavade, podagra ja unetuse ravimit ning kui „armujooki”. Esimesel sajandil pKr kirjeldas Dioscorides mandrakeveini kui valu või unetuse raviks mõeldud anesteetikumi, mida tuleb manustada enne operatsiooni või kauteriseerimist. Kogu Rooma ja islami impeeriumis kasutati anesteesiaks tropaanalkaloide sisaldavaid öövilju, sageli koos oopiumiga. Selline kasutamine jätkus Euroopas, kuni need ained asendasid eetri, kloroformi ja muud kaasaegsed anesteetikumid. Kleopatra eelmisel sajandil eKr. kasutas pupillide laiendamiseks Egiptuse tibupuu atropiini ekstrakte, kuna suuri pupillid peeti väga atraktiivseks. Renessansiajal kasutasid naised belladonna marjade mahla oma silmapupillide suurendamiseks kosmeetilistel eesmärkidel. Üheksateistkümnenda sajandi lõpus ja kahekümnenda sajandi alguses taastati see tava korraks Pariisis. Atropiini müdriaatilist toimet uuris eelkõige saksa keemik Friedlieb Ferdinand Runge (1795-1867). 1831. aastal töötas Saksa apteeker Heinrich F. G. Main (1799-1864) välja atropiini puhtal kristalsel kujul. Aine sünteesis esmakordselt saksa keemik Richard Willstetter 1901. aastal.

Atropiini looduslikud allikad

Atropiini leidub paljudes ööbikuliste sugukonda kuuluvates taimedes. Levinud allikad on Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel ja D. stramonium. Teiste allikate hulka kuuluvad taimed perekondadest Brugmansia ja Hyoscyamus. Perekond Nicotiana (kuhu kuulub tubakataim N. tabacum) kuulub samuti öövihmade perekonda, kuid need taimed ei sisalda atropiini ega muid tropaani alkaloide.

Süntees

Atropiini saab sünteesida tropiini reageerimisel troopilise happega vesinikkloriidhappe juuresolekul.

Biosüntees

Atropiini biosüntees algab transamineerimisega, moodustades fenüülpüroviinamarihappe, mis seejärel redutseeritakse fenüülpiimhappeks. Seejärel ühineb koensüüm A fenüülpiimhappega tropiiniga, moodustades litoriini, mis seejärel läbib radikaalse ümberkorralduse, mille algatab ensüüm P450, moodustades hüostsüamiinaldehüüdi. Seejärel redutseerib dehüdrogenaas aldehüüdi primaarse alkoholi (-)-hüoskamiini lahuseks, mille ratsemiseerimise järel moodustub atropiin.

Atropiin on (alkaloid) toksiline aine. See on antikolinergiline ravim, mis blokeerib M-retseptoreid, mis paiknevad kesknärvisüsteemis, südamelihastes, silelihastega organites ja endokriinsetes näärmetes.

farmakoloogiline toime

• Keha elutähtsate ainete (higi, sülg, mao) tootmine väheneb.
• Vähendab kahjustatud rakkude arvu bronhides.
• Südamelihase kontraktsioon muutub sagedamaks.
• Vere läbimine vatsakestest paraneb.
• Maomahla viskoossuse tõttu väheneb happesus maos.
• Hingamine kiireneb. Pupillid laienevad.
• Lihased ja lihaselundid lõdvestuvad (sooled, hingetoru, kuseteede)

Vabastamise vorm

Ravimit toodetakse:

1. Tabletid, pulber - 0,5 mg;
2. Joogilahus – 10 ml;
3. Ampullid intramuskulaarseks manustamiseks – 1 ml/1 mg atropiinsulfaati;
4. Süstla toru – 1 ml/1 mg;
5. Silmatilgad – 5 ml pudelis (1 ml/10 mg);
6. Atropiiniga salvid, kiled nägemisorganitele.

Näidustused kasutamiseks

• Soole düsfunktsioon - SRCT, siinusrütm
• Maksa, neerude, bronhide spasmid astma ajal.
• Kusepõie lihaste suurenenud erutuvus, mis põhjustab uriinipidamatust.
• Sperma tahtmatu eritumine kusitist (spermatorrhea).
• Vere lekkimine kopsudest.
• Ebapiisav kopsuventilatsioon.
• Mürgistus mürgiste seente, gaaside, kemikaalidega.
• Mao ja soolte röntgenuuringu tegemisel.
• Oftalmoloogias vigastuste korral silmapõhja seisundi määramiseks.

Kõrvalmõjud

• Vähenenud süljeerituse, suukuivuse ja janu tõttu.
• Väike lööve kogu kehas.
• Raskused toidu ja vee neelamisel (düsfaagia).
• Nägemise halvenemine.
• Neuroloogiline sündroom (närvi parees).
• Vaimse ja motoorse aktiivsuse tugevdamine.
• Uriinipeetus (põie atoonia).
• Fotofoobia, laienenud pupill.
• Kehatemperatuuri tõus.
• Soolesulgus (kõhukinnisus).
• Silmalaugude turse, konjunktiviit.

Vastunäidustused

• Glaukoom, rasked vormid.
• Veresoonte ja südamelihase kahjustus.
• Eesnäärme suurenemine (hüpertroofia).
• Keha kurnatus, järsk kaalulangus.
• Ravimite talumatus.

Juhised

Kohaldatav:

• Tablettides - 0,25 mg-1 g (aine) mitte rohkem kui 6 t / päevas.
• IV, IM, SC puhul vastavalt soovitustele (0,25 mg-1 g/2 rubla).
• Tilgad - 1-2 tilka / 3 rubla / päevas.
• Salv - pane 1-2 rubla silmalaugude taha.

Ravimi annuse määrab arst, juhised on ainult informatiivsed. Ravim on mürgine, sellel võivad olla tagajärjed.

Üleannustamine

• Mürgistuse korral ilmnevad järgmised sümptomid:
• Pupillid laienevad, pearinglus.
• Suurenenud intrakraniaalne rõhk.
• Nägemised, orientatsiooni kaotus.
• Minestus, hüpotensioon, kooma.

Ravi

1. Antagonisti - proseriini manustamine 1 ml/0,05% subkutaanselt.
2. Füsostigmiin – 1 ml/0,1% subkutaanselt.
3. Üleergastus - aminasiin 2 ml/2,5% i/m.
4. Krambid – (barbituraadid) Heksenaalnaatrium IV 10 ml/IV.
5. Temperatuuri järsk tõus - külmad mähised.
6. Tahhükardia tekkimisel - Inderal.

Silmatilgad

Kasutatakse oftalmoloogias pupilli laiendamiseks (müdriaas). Ravimil on pikaajaline toime (kuni 10 päeva). Tilgutamine on vajalik ainult arsti järelevalve all.

Ravim on mürgine ja sellel on palju vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Tänapäeval seda väga sageli ei kasutata. Eneseravim on rangelt keelatud.

Pupillide laienemise ajal suureneb intrakraniaalne rõhk, mistõttu ei ole alati võimalik neid kasutada. Lisaks ravitoimele halveneb nägemine ravi ajal, ei saa lugeda ega autot juhtida.

Ravimi toime ilmneb 30-40 minuti pärast, silmade funktsioon taastub 4-5 päeva pärast. Võib põhjustada haiguse ägenemist.

Enne tilkadega ravi alustamist on vaja välistada kõik vastunäidustused ja läheneda sellele küsimusele ettevaatlikult. Kui ilmnevad kõrvaltoimed, lõpetage ravimi kasutamine.

Premedikatsiooniks

Patsiendi ettevalmistamine operatsiooniks, anesteesiaks, puhkeseisundisse viimine, negatiivsete refleksreaktsioonide kõrvaldamine.

See algab õhtul enne operatsiooni. Mõnel patsiendil - mõne päeva jooksul. On ette nähtud rahustid, rahustid ja antihistamiinikumid.

Hommikul 30-40 minutit. Enne operatsiooni manustatakse kolm ravimit - difenhüdramiin, promedool, atropiin. Viimane - 1 ml/0,1% subkutaanselt bronhide laiendamiseks, süljeerituse vähendamiseks ja vagusnärvi toime vähendamiseks.

Pärast nende kolme ravimi manustamist manustatakse anesteesia. Premedikatsiooni tehakse siis, kui patsient puhkab, tema vererõhk on normaalne, tahhükardiat ei esine ja hingamine on rahulik.

Analoogid

Täna rääkisime ravimist, millel on palju vastunäidustusi, mis on mürgine ja võib lõppeda surmaga. Seda tuleb kasutada rangelt arsti järelevalve all. Lugege teiste ravimite kohta meie veebisaidilt.

Atropiin on M-kolinergiliste retseptorite mitteselektiivne blokaator. Ravimi toime on vastupidine sellele toimele, mida täheldatakse autonoomse närvisüsteemi parasümpaatilise jaotuse ergutamisel.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi toimeaine on samanimeline aine - atropiinsulfaat.

Ravim on saadaval järgmistes ravimvormides:

• Silmatilgad 1%, 5 ml ja 10 ml;
• Silma salv 1%;
• Süstelahus 0,5 mg/ml 1 ml, 1 mg/ml 1 ml ja 1 mg/ml 1,4 ml;
• Suukaudne lahus 1 mg/ml, 10 ml;
• Tabletid 0,5 mg.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Atropiin ette nähtud järgmiste haiguste jaoks:

• Koletsüstiit;
• pülorospasm;
• Äge pankreatiit;
• Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand;
• sapikivitõbi (sapikivitõbi);
• Hüpersalivatsioon (süljenäärmete suurenenud sekretsioon);
• Ärritunud soole sündroom;
• Neeru-, sapi- ja soolekoolikud;
• Bronhospasm;
• Bronhiit koos suurenenud lima tootmisega;
• Bronhiaalastma;
• Larüngospasm (ennetamine);
• Sümptomaatiline bradükardia;
• Mürgistus antikoliinesteraasi ravimite ja M-kolinergiliste stimulantidega.

Atropiini kasutatakse laialdaselt oftalmoloogias. Silmatilku kasutatakse pupilli laiendamiseks, funktsionaalse puhkuse loomiseks silmavigastuste ja põletikuliste haiguste korral, samuti akommodatsioonihalvatuse saavutamiseks (silmapõhja uurimisel ja silma tõelise refraktsiooni määramisel).

Lisaks kasutatakse Atropiini patsiendi meditsiiniliseks ettevalmistamiseks operatsiooniks.

Vastunäidustused

Atropiini oftalmiliste vormide puhul on vastunäidustused avatud nurga ja suletud nurga glaukoom (kaasa arvatud selle kahtluse korral), keratokonus (sarvkesta hõrenemine ja kuju muutumine), samuti lapsepõlv (1% lahust lastele ei määrata). alla 7-aastased).

Muude ravimivormide puhul on ainsaks vastunäidustuseks ülitundlikkus atropiinsulfaadi või ravimi teiste komponentide suhtes.

Kasutusjuhised ja annustamine

Atropiini tablette võetakse suu kaudu 0,25–1 mg 1–3 korda päevas. Alla 18-aastastele lastele määratakse sõltuvalt vanusest 0,05-0,5 mg üks või kaks korda päevas. Ravimi maksimaalne ühekordne annus on 1 mg ja päevane annus on 3 mg.

Süstelahust manustatakse subkutaanselt, intravenoosselt või intramuskulaarselt 1-2 korda päeva jooksul, 0,25-1 mg. Bradükardia kõrvaldamiseks määratakse atropiin vastavalt juhistele intravenoosselt 0,5-1 mg täiskasvanutele ja 10 mcg / kg lastele.

Patsiendi esialgseks meditsiiniliseks ettevalmistamiseks operatsiooniks ja üldanesteesiaks manustatakse ravimit intramuskulaarselt 45-60 minutit enne protseduuri: täiskasvanutele 400-600 mcg ja lastele 10 mcg/kg.

Atropiini kasutamisel oftalmoloogias on täiskasvanutele soovitatav annus 1-2 tilka 1% lahust kahjustatud silma kuni kolm korda päevas 5-6-tunnise intervalliga, olenevalt näidustustest. Lastele määratakse sarnane ravimi annus, kuid väiksemas kontsentratsioonis.

Mõnikord manustatakse Atropiini 0,1% lahust 0,2-0,5 ml subkonjunktivaalselt (silma limaskesta alla) või 0,3-0,5 ml parabulbaarselt (süst silma alla). 0,5% lahus süstitakse anoodist läbi silmavanni või silmalaugude (elektroforeesiga).

Kõrvalmõjud

Atropiini kasutamisel on võimalikud järgmised süsteemsed (üldised) kõrvaltoimed:

• Närvisüsteem ja meeleelundid: pearinglus, hallutsinatsioonid, eufooria, unetus, akommodatsiooni halvatus, segasus, pupillide laienemine, puutetundlikkuse häired;
• Kardiovaskulaarne ja vereloomesüsteem: ventrikulaarne fibrillatsioon, siinustahhükardia, ventrikulaarne tahhükardia ja süvenev müokardi isheemia;
• Seedetrakt: kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus;
• Muud reaktsioonid: uriinipeetus, palavik, valgusfoobia, põie ja soolte normaalse toonuse puudumine.

Atropiini kasutamisel esinevate kohalike mõjude hulgas võib märkida silmasisese rõhu tõusu ja mööduvat kipitust ning pikaajalisel kasutamisel - silmalaugude naha hüperemia ja ärritus, sidekesta punetus ja turse, majutuse halvatus, konjunktiviidi teke. ja müdriaas (pupillide laienemine).

Ühekordsete annuste (alla 0,5 mg) korral võib tekkida paradoksaalne reaktsioon, mis on seotud parasümpaatilise osakonna aktiveerumisega (atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumine, bradükardia).

erijuhised

Atropiini tilgutamisel konjunktiivikotti tuleb vajutada alumisele pisarapunktile, et lahus ei satuks ninaneelu. Tahhükardia vähendamiseks ravimi parabulbaarse ja subkonjunktivaalse manustamise ajal on soovitatav määrata validool.

Intensiivselt pigmenteerunud iiris on dilatatsiooni suhtes vastupidavam ning soovitud efekti saavutamiseks on vajalik Atropiini kontsentratsiooni või manustamissageduse tõstmine, mistõttu tuleb olla ettevaatlik silmapupilli laiendavate ravimite võimaliku üleannustamise suhtes. .

Kaugnägelikkusega patsientidel ja üle 60-aastastel patsientidel, kellel on eelsoodumus glaukoomi tekkeks, võib Atropiini kasutamisel tekkida äge glaukoomihoog. See on tingitud asjaolust, et nende silma eeskamber on madal.

Raviperioodil peaksite hoiduma sõidukite juhtimisest ja muudest potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad head nägemist, psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja suuremat keskendumisvõimet.

Võõrutussündroomi vältimiseks tuleb ravi atropiiniga lõpetada järk-järgult.

Analoogid

Kompositsioonis oleva ravimi analoog on atropiinsulfaat ja farmakoloogilise toime poolest on järgmised müdriaatikumid: Cyclomed, Midriacil ja Irifrin.

Ladustamise tingimused

Atropiini hoitakse vastavalt juhistele valguse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas. Ruumi temperatuur ei tohi ületada 25 °C. Ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Atropiin on hästi tuntud ravim, mida leidub mõnes taimes loomulikult. Vaatamata aktiivsele kasutamisele meditsiinis on atropiin ohtlik aine – seda on lihtne mürgitada, eriti lastel. Selleks tuleb süüa belladonna marju, mis kasvavad kõikjal.

Niisiis, mis on atropiin, kuidas see toimib ja kus seda kasutatakse? Kuidas sellega mürgitust kindlaks teha ja mida sellega ette võtta? Millised antidoodid on olemas? Selgitame välja.

Atropiin on ohtlik alkaloid

Mis on atropiin? See aine kuulub alkaloidide rühma. Alkaloidid on lämmastikurühma sisaldavad heterotsüklilised alused, mis esinevad mõnes taimes ja millel on bioloogiline aktiivsus. Teisisõnu viitavad alkaloidid ühenditele, mis võivad elusorganismi ühel või teisel viisil mõjutada. Ühes taimes võib olla mitu alkaloidi.

Seda alkaloidi leidub belladonna (belladonna), henbane, datura, scopolia ja teiste öövihmade perekonna taimedes. Atropiin (lat. atropinum) on looduslik mürk, kuid väikestes annustes kasutatakse seda meditsiinilistel eesmärkidel.

Keemilise struktuuri järgi on atropiin kristalne pulber. See on amorfne, värvitu ja lõhnatu. Ainel on kaks isomeeri. Levorotatory nimetatakse hüostsüamiiniks, mis on palju aktiivsem kui atropiin. See on hüostsüamiin, mida leidub taimedes. Kuid see aine on ebastabiilne ja keemiliselt eraldatuna muutub atropiiniks.

Atropiini toimemehhanism

See alkaloid häirib närviimpulsside juhtimist, blokeerides retseptoreid. See tähendab, et see konkureerib kehas leiduva loodusliku ainega (atsetüülkoliiniga) võimes seonduda sensoorsete lõppudega impulsi teel. Sensoorseid lõppu on mitut tüüpi: M ja H. Atropiin blokeerib ainult M-retseptoreid.

Atropiini toimemehhanism seisneb selles, et see seostub atsetüülkoliini asemel närviraku spetsiifiliste moodustistega. Sellest tulenevalt on närviimpulsi ülekanne blokeeritud. Sõltuvalt sellest, millisele organsüsteemile see toimib, põhjustab atropiin erinevat toimet.

Kus atropiini kasutatakse?

On 2 ravimit, mille peamine toimeaine on belladonna alkaloid:

• "Atropiin" - tabletid;
• "Atropiinsulfaat" - 0,1% süstelahus ja 1% silmatilgad.

Ravimit kasutatakse laialdaselt kliinilises praktikas. Atropiini kasutamist praktiseeritakse gastroenteroloogias. Ta on määratud:

• kaksteistsõrmiksoole ja maohaavandite korral mao sekretsiooni pärssimiseks;
• mao püloorse sulgurlihase spasm selle lõdvestamiseks;
• sapikivitõbi ja sapipõie põletik, et laiendada kanaleid ja seisva sapi äravoolu;
• koos soolestiku spasmidega;

Teistes meditsiiniharudes kasutatakse atropiini:

• põie spasmide korral;
• bronhiaalastma kui vahend bronhospasmi kõrvaldamiseks;
• näärmete sekretsiooni vähendamiseks: sülg, higi, pisaravool;
• pulsisageduse langusega, mis on seotud vagaalse tooniga (tuleb määrata ettevaatusega, kuna bradükardia võib lühiajaliselt suureneda);
• anestesioloogias premedikatsiooniks ja anesteesia esilekutsumiseks, operatsiooni ajal, intubatsioonil, larüngospasmi ja bronhospasmi kõrvaldamiseks, süljeerituse vähendamiseks;
• mao radiograafia jaoks selle toonuse vähendamiseks uuringu ajal;
• suurenenud higistamisega.

Milleks veel atropiini kasutatakse? See ravim on vastumürk fosfororgaaniliste ühenditega, sealhulgas mürkidega, ning kolinomimeetiliste ja antikoliinesteraasi ravimite üleannustamise korral. Lisaks kasutatakse atropiini oftalmoloogias silmapõhja uurimisel pupilli laiendava ravimina.

Üleannustamine ja mürgistus

Atropiini võib kasutada intramuskulaarselt, suukaudselt, intravenoosselt, subkutaanselt või silmatilkadena. Suukaudselt määratakse 0,25 kuni 1 mg 1-3 korda päevas. Seda annuste erinevust seletatakse iga organismi individuaalsusega ja ravimi kogus tuleks valida individuaalselt. Intravenoosselt, intramuskulaarselt, subkutaanselt samas annuses, kuid 1-2 korda päevas. Atropiini silmatilkade kujul tilgutatakse 1-2 tilka 3 korda päevas. Pupilli laiendamiseks uurimiseks - 1-2 tilka 1-2 korda. Atropiini maksimaalne ühekordne annus on 1 mg, maksimaalne ööpäevane annus on 3 mg.

Atropiini mürgistus võib olla juhuslik või tahtlik. Sellest sõltub manifestatsioonide raskusaste. Mürgistus tekib peamiselt öövihma perekonna viljade juhusliku tarbimise tõttu. Lapsed on peamises riskirühmas.

Üleannustamise sümptomid

Atropiini toksiline toime hakkab ilmnema 40–60 minutit pärast manustamist. Sõltuvalt annusest eristatakse kerget, mõõdukat ja rasket mürgistusastet. Esiteks mõjutab aine aju struktuure, põhjustades psühhoosi, koordinatsiooni kaotust ja hallutsinatsioone. Siis kannatavad süda ja kopsud.

Atropiini üleannustamine tuvastatakse järgmiste sümptomitega:

Sellised sümptomid võivad tekkida tahtmatul üleannustamisel.

Sihtotstarbelisel mürgistusel on tõsisemad sümptomid:

Atropiini surmav annus on 100–150 mg või 1–1,5 mg 1 kg kehakaalu kohta. Lastele on annus väiksem. Belladonna marjade osas võib 3–6 tk põhjustada lapse surma. Surm saabub tavaliselt mitte varem kui 5 tundi pärast mürgistust.

Mürgistuse tagajärjed võivad olla mitte ainult surm. Kui viibite pikka aega koomas, võivad ajus tekkida pöördumatud orgaanilised muutused, mis võivad põhjustada intelligentsuse ja mälu halvenemist.

Vastumürk

Mürgistuse ravi algab maoloputusega vee, kaaliumpermanganaadi või soolalahusega. Mürgistuse saanud inimesele tuleb kohe anda vastumürki atropiin. See võib olla:

• aminostigmiini 0,1% lahus 2 mg;
• 0,05% galantamiini lahus (ravim Nivalin) 2 mg.

Antidoodi manustamist tuleb korrata 90 minuti pärast. Mida raskem on mürgistus, seda lühema intervalliga antidoodi manustatakse. Rasketel juhtudel võib seda manustada iga 15 minuti järel.

Aminostigmiin taastab kiiresti teadvuse, kõrvaldab psühhomotoorse agitatsiooni ja hallutsinatsioonid. Seda kasutatakse mitte ainult üleannustamise raviks, vaid ka kooma retsidiivide vältimiseks.

On veel üks atropiini antagonist - alkaloid pilokarpiin. Sellel põhinevaid preparaate (silmatilku) kasutatakse oftalmoloogias silmasisese rõhu alandamiseks. Atropiin, laiendades pupilli, võib põhjustada glaukoomi. Silmasisese rõhu tugeva tõusu korral võib tekkida võrkkesta irdumine. Seetõttu tuleb atropiini sisaldavate taimede või ravimitega mürgituse korral pilokarpiini manustada kohe vastavalt järgmisele skeemile:

• iga 15 minuti järel 1 tilk kummassegi silma ühe tunni jooksul;
• järgmise 2–3 tunni jooksul tilgutage 1 tilk iga 30 minuti järel;
• seejärel 4–6 tundi - tilk iga tund;
• seejärel 3–6 korda päevas tilkhaaval kuni kõrge silmasisese rõhu leevenemiseni.

Teeme kokkuvõtte. Atropiin on öövihmade sugukonda kuuluvate taimede alkaloid. See on antikolinergiline ravim, mida kasutatakse aktiivselt meditsiinis. Seda kasutatakse gastroenteroloogias, pulmonoloogias, kardioloogias, oftalmoloogias, anestesioloogias, toksikoloogias ja uroloogias. Selle ravimi tõsine üleannustamine võib tekkida, kui te kogemata neelate alla ööbiku marju või suures koguses ravimit. Mürgistuse kliiniline pilt sõltub võetud annusest. Surm saabub 100 mg atropiini võtmisest. On olemas spetsiifilised antidoodid, mida tuleb kohe võtta – need on aminostigmiin ja galantamiin. Neid manustatakse korduvalt intravenoosselt. Atropiinimürgistuse tagajärjed võivad olla kooma, luure- ja mäluhäired.

Atropiini peamine vabanemisvorm: süstelahus ja silmatilgad. Lahus on pakendatud 1 ml ampullidesse ja silmatilgad 5 ml tilgutipudelitesse.

farmakoloogiline toime

Ravimil on antikolinergiline toime, mis võib blokeerida M-kolinergilisi retseptoreid.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Atropiin on alkaloid, mida leidub ka mõnedes taimedes, nagu belladonna, datura, henbane ja teised. Meditsiinis on aine nimega . Tuleb märkida, et selle komponendi vabanemisvorm on teraline või kristalliline valge pulber, mis on lõhnatu. See lahustub kergesti vees või etanoolis ning on kloroformi ja eetri suhtes vastupidav.

Farmakoloogiline rühm, kuhu see ravim kuulub, on antikolinergiline. Sel juhul hõlmab toimemehhanism m-kolinergiliste retseptorite blokeerimist.

Selle aine kasutamine põhjustab amidriaasi, majutuse halvatust, silmasisese rõhu suurenemist ja kserostoomiat. Täheldati ka bronhide, higi- ja muude näärmete sekretsiooni pärssimist. Lõõgastumine toimub bronhide, sapiteede või kuseteede silelihastes ja seedetraktis, see tähendab, et aine toimib antagonistina ja avaldab spasmolüütilist toimet.

Suurtes annustes on võimalik närvisüsteemi stimuleerimine. Atropiini intravenoossel manustamisel täheldatakse maksimaalset toimet 2-4 minuti pärast ja silmatilkade kasutamisel 30 minuti pärast.

Sisse tungides puutub aine kokku plasmavalkudega 18%, läbides tõenäoliselt BBB-d. Eritumine toimub neerude kaudu, muutumatul kujul 50%.

Näidustused Atropiini kasutamiseks

Peamised näidustused kasutamiseks:

• pülorospasm;
• vürtsikas ;
• sapikivitõbi;
• hüpersalivatsioon;
• soole-, sapi- ja neerukoolikud;
• sümptomaatiline bradükardia ;
• mürgistus m-kolinergiliste stimulantide või antikoliinesteraasi ravimitega, mille puhul see on efektiivne;
• , bronhospasmid.

• vajadus silmapõhja uurimiseks laiendada pupilli ja saavutada akommodatsiooni halvatus;
• funktsionaalse puhkuse loomine põletiku ja silmakahjustuse ajal.

Vastunäidustused

On teada vastunäidustusi, mille puhul seda ravimit ei määrata. Nimelt millal:

• ülitundlikkus selle komponentide suhtes.

Oftalmoloogias ei soovitata silmatilku kasutada:

• suletudnurga glaukoom;
• avatud nurga glaukoom;
• keratokonus;
• alla 7-aastased lapsed.

Atropiini kasutamisel on märkimisväärne loetelu piirangutest. Näiteks ei soovitata seda kasutada erinevate kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral, kõrge kehatemperatuur , refluksösofagiit, siseorganite song, seedetrakti haigused ja häired, silmasisese rõhu tõus, mittespetsiifiline haavandiline ja nii edasi.

Kõrvalmõjud

Atropiiniga ravimisel võivad tekkida kõrvaltoimed, mis mõjutavad närvisüsteemi, südame-veresoonkonna, seedesüsteemi ja sensoorsete organite aktiivsust.

Seetõttu võivad soovimatud toimed ilmneda järgmisel kujul: , segasus, müdriaas, majutuse halvatus , puutetundlikkuse häired, siinustahhükardia, süvenemine müokardi isheemia, kserostoomia ja võib ka areneda , põie atoonia ja seedetrakt, uriinipeetus, mitmesugused fotofoobia.

Kohalikud mõjud on: kipitus ja silmasisese rõhu tõus, ärritus, hüperemia või hüperemia silmalaud, sidekesta turse ja nii edasi.

Atropiini kasutamise juhised (meetod ja annus)

Atropiini ampullides kasutamise täielikud juhised näitavad, et ravimi valem võimaldab seda võtta suu kaudu, süstida veeni, lihasesse või subkutaanselt. Iga rikkumise korral määratakse konkreetne annus ja ravirežiim. Näiteks mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ravi ajal on täiskasvanud patsientide päevane annus 0,25-1 mg, mida võetakse kuni 3 korda päevas. Laste annus sõltub lapse vanusest ja võib varieeruda vahemikus 0,05-0,5 mg 1-2 korda päevas. Sel juhul ei tohi maksimaalne ööpäevane annus ületada 3 mg.

Ravimi intravenoosne, intramuskulaarne ja subkutaanne kasutamine võimaldab manustada 0,25-1 mg 1-2 korda päevas.

Oftalmoloogilises praktikas soovitab Atropine silmatilkade kasutusjuhend välja kirjutada 1-2 silmatilka, tilgutades ravimit igasse kahjustatud silma, keskmiselt 2-3 korda päevas. Toodet võib kasutada ka parabulbaarselt, kasutades elektroforeesi või silmavannide kujul.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võib tekkida tugev suukuivus, millega kaasneb põletustunne, neelamisraskused, tugev valgusfoobia, naha punetus ja kuivus, kõrge kehatemperatuur, lööve, iiveldus, oksendamine, tahhükardia ja arteriaalne hüpertensioon.

Mõju närvisüsteemile võib hõlmata ärevust, segadust, agitatsiooni, hallutsinatsioone ja meelepetteid, aga ka stuupor. Sellised seisundid võivad põhjustada südame-veresoonkonna või hingamispuudulikkuse põhjustatud surma.

Eriti rasketel juhtudel on vajalik elimineerimine manustamise teel, täpsete annuste määramine.

Hingamisteede kontroll on vajalik ning hingamispuudulikkuse tekkimisel tehakse sissehingamine hapniku ja süsihappegaasiga.

Välimus eeldab külmade kompresside kasutamist või veega pühkimist, tagades piisava vedelikutarbimise. Vajadusel tehakse ureetra kateteriseerimine ja kui patsient on fotofoobne, on ruum hästi pimendatud.

Interaktsioon

See ravim võib nõrgendada m-kolinomimeetikumide ja antikoliinesteraasi ravimite toimet. Samal ajal võivad antikolinergilise toimega ravimid suurendada Atropiini efektiivsust, samuti